NOVEMBER 7, 2018 - TEL AVIV (Reuters) - A israelense Intec Pharma, que está conduzindo um teste de estágio tardio para a pílula de longa duração para tratar a doença de Parkinson, espera começar a ganhar dinheiro com o programa em algum momento de 2019.
Jeffrey Meckler, executivo-chefe da Intec Pharma de Israel, segura sua pílula de longa duração para tratar a doença de Parkinson, durante uma entrevista à Reuters em Tel Aviv, Israel, em 7 de novembro de 2018.
A Intec concluiu recentemente o recrutamento de 462 pacientes para um estudo de Fase III para a pílula que se abre como um acordeão, com a droga de levodopa permanecendo no estômago por 8-12 horas, exigindo menos doses por dia. Os resultados são esperados para meados de 2019.
O estudo da Fase II mostrou uma redução de 45% no “tempo off diário”, o que deu aos pacientes mais de duas horas extras por dia de movimento.
“Eu me sinto muito confortável por termos um programa de aprovação aqui. Eu gostaria de ver um tamanho de efeito tão grande quanto possível, mas há viabilidade comercial em qualquer tamanho de efeito”, disse Jeffrey Meckler, executivo-chefe da Intec, à Reuters após uma coletiva de imprensa na quarta-feira.
"Espero que no próximo ano possamos rentabilizar o valor do programa de Parkinson, seja a venda da empresa, a venda do programa ou uma parceria de licença", disse Meckler, que assumiu em julho de 2017.
Ele disse que um grande número de empresas de Parkinson estava interessado no programa, mas ele se recusou a elaborar.
Assumindo uma participação de mercado de 10%, Meckler disse: "Temos uma droga que vale mais de US $ 300 milhões por ano".
A droga provavelmente competiria com o Rytary da Amneal Pharmaceuticals, que também reduz o tempo de off.
A Intec também está olhando para uma entrega baseada em comprimidos para cannabis medicinal e já começou os testes em estágio inicial.
"O programa canabinóide tem um potencial muito maior do que o de Parkinson", disse Meckler, acrescentando que a empresa pretendia licenciar o fornecimento de cannabis medicinal antes dos ensaios de Fase III.
A estratégia da Intec é procurar medicamentos existentes e colocá-los em sua plataforma de entrega, na qual o medicamento é dobrado em um filme com camadas que se abrem como um acordeão.
A Intec está trabalhando na tentativa de adaptar sua plataforma para um medicamento não revelado da Novartis e uma decisão é esperada sobre sua viabilidade no início de 2019, disse Meckler.
A empresa listada na Nasdaq arrecadou US $ 35 milhões no segundo trimestre, ajudando a financiar o julgamento de Parkinson. Embora ainda não seja rentável, a Intec tinha US $ 66 milhões em caixa no final de junho e está queimando cerca de US $ 10 milhões por trimestre.
"Não esperamos levantar dinheiro novamente antes dos dados de Parkinson" no próximo ano, disse Meckler. Original em inglês, tradução Google, revisão Hugo. Fonte: Reuters.
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quinta-feira, 8 de novembro de 2018
terça-feira, 9 de outubro de 2018
A pílula 'Accordion' pode reduzir as flutuações da levodopa no Parkinson
October 07, 2018 - HONG KONG - Uma nova tecnologia promete entregar a levodopa em níveis mais constantes ao longo do tempo.
Depende de uma estrutura dobrada em forma de acordeão dentro de uma cápsula de gelatina. Quando engolida, a cápsula se dissolve, liberando o filme dobrado dentro dela, que então se desdobra no estômago e permanece lá por mais de oito horas em condições normais de dieta.
Esta "Pílula Accordion" (AP) contém um filme multicamada biodegradável dobrado como se fosse dobrar um pedaço de papel para fazer um ventilador. Em seu estado aberto, forma uma folha pequena e pregueada que reside no estômago até que se decompõe o suficiente para se amassar, permitindo que ele passe através do piloro.
"Durante o tempo de gastroretenção, todas as drogas estão sendo liberadas de forma pré-definida no estômago e de lá para a parte superior do trato gastrointestinal", explicou Nadav Navon, PhD, MBA da Intec Pharma, em Jerusalém, à Medscape Medical. Notícia. "A levodopa é um exemplo clássico de uma droga que precisa dessa tecnologia, porque a levodopa sofre de uma janela de absorção estreita ... na verdade, apenas no duodeno".
Para a doença de Parkinson (DP), quando o acordeão se desdobra numa folha, liberta imediatamente a carbidopa e a levodopa, continuando depois a libertar uma dose constante de levodopa acima do duodeno. Retenção no estômago é o resultado de propriedades mecânicas da estrutura do filme. Estruturas bidimensionais são retidas no estômago por mais tempo que as tridimensionais.
Falando em uma sessão de pôster aqui no Congresso Internacional de Doença de Parkinson e Distúrbios do Movimento 2018, Navon apresentou os resultados de estudos de retenção gástrica da PA nos estômagos de voluntários normais e em pacientes com DP.
Um estudo envolveu 18 pacientes com DP (média de idade de 61,1 ± 10,0 anos; 15 homens) com duração média da doença de 8,9 ± 4,6 anos e 17 estavam tomando outros medicamentos além dos tratamentos para DP. Os pacientes foram Hoehn & Yahr estágios 2 (n = 3), 2,5 (n = 8) e 3 (n = 7). Onze voluntários saudáveis também foram incluídos.
Os voluntários foram excluídos se tivessem alguma cirurgia gastrointestinal prévia, condições gastrointestinais atuais ou estivessem tomando qualquer medicação que pudesse promover o esvaziamento gástrico.
Os estudos usaram um projeto cruzado de três vias para testar três formulações do AP com folhas diferindo em resistência à tração e elasticidade. Para medir a retenção gástrica, em dias de teste, os participantes do estudo tomaram estes AP contendo óxido de ferro com o seu tratamento regular da manhã após um jejum noturno, com um intervalo de mais de 48 horas entre os testes.
A retenção gástrica do PA foi seguida por ressonância magnética. Os indivíduos beberam 240 mL de água para melhorar a qualidade da imagem de ressonância magnética. Refeições padronizadas foram fornecidas aos sujeitos.
Exames de ressonância magnética foram feitos às 3, 5, 7, 9, 11 e 13 horas após a ingestão da pílula. Se a depuração gástrica não tivesse ocorrido por 13 horas, os indivíduos foram escaneados aproximadamente 24 horas depois e diariamente por uma semana ou até que o AP fosse liberado. Original em inglês, tradução Google, revisão Hugo. Fonte: MedScape.
Depende de uma estrutura dobrada em forma de acordeão dentro de uma cápsula de gelatina. Quando engolida, a cápsula se dissolve, liberando o filme dobrado dentro dela, que então se desdobra no estômago e permanece lá por mais de oito horas em condições normais de dieta.
Esta "Pílula Accordion" (AP) contém um filme multicamada biodegradável dobrado como se fosse dobrar um pedaço de papel para fazer um ventilador. Em seu estado aberto, forma uma folha pequena e pregueada que reside no estômago até que se decompõe o suficiente para se amassar, permitindo que ele passe através do piloro.
"Durante o tempo de gastroretenção, todas as drogas estão sendo liberadas de forma pré-definida no estômago e de lá para a parte superior do trato gastrointestinal", explicou Nadav Navon, PhD, MBA da Intec Pharma, em Jerusalém, à Medscape Medical. Notícia. "A levodopa é um exemplo clássico de uma droga que precisa dessa tecnologia, porque a levodopa sofre de uma janela de absorção estreita ... na verdade, apenas no duodeno".
Para a doença de Parkinson (DP), quando o acordeão se desdobra numa folha, liberta imediatamente a carbidopa e a levodopa, continuando depois a libertar uma dose constante de levodopa acima do duodeno. Retenção no estômago é o resultado de propriedades mecânicas da estrutura do filme. Estruturas bidimensionais são retidas no estômago por mais tempo que as tridimensionais.
Falando em uma sessão de pôster aqui no Congresso Internacional de Doença de Parkinson e Distúrbios do Movimento 2018, Navon apresentou os resultados de estudos de retenção gástrica da PA nos estômagos de voluntários normais e em pacientes com DP.
Um estudo envolveu 18 pacientes com DP (média de idade de 61,1 ± 10,0 anos; 15 homens) com duração média da doença de 8,9 ± 4,6 anos e 17 estavam tomando outros medicamentos além dos tratamentos para DP. Os pacientes foram Hoehn & Yahr estágios 2 (n = 3), 2,5 (n = 8) e 3 (n = 7). Onze voluntários saudáveis também foram incluídos.
Os voluntários foram excluídos se tivessem alguma cirurgia gastrointestinal prévia, condições gastrointestinais atuais ou estivessem tomando qualquer medicação que pudesse promover o esvaziamento gástrico.
Os estudos usaram um projeto cruzado de três vias para testar três formulações do AP com folhas diferindo em resistência à tração e elasticidade. Para medir a retenção gástrica, em dias de teste, os participantes do estudo tomaram estes AP contendo óxido de ferro com o seu tratamento regular da manhã após um jejum noturno, com um intervalo de mais de 48 horas entre os testes.
A retenção gástrica do PA foi seguida por ressonância magnética. Os indivíduos beberam 240 mL de água para melhorar a qualidade da imagem de ressonância magnética. Refeições padronizadas foram fornecidas aos sujeitos.
Exames de ressonância magnética foram feitos às 3, 5, 7, 9, 11 e 13 horas após a ingestão da pílula. Se a depuração gástrica não tivesse ocorrido por 13 horas, os indivíduos foram escaneados aproximadamente 24 horas depois e diariamente por uma semana ou até que o AP fosse liberado. Original em inglês, tradução Google, revisão Hugo. Fonte: MedScape.
segunda-feira, 31 de julho de 2017
Intec Pharma Hong Kong tem patente concedida para Carbidopa / Levodopa Pílulas de Parkinson
JULY 25, 2017 - Hong Kong emitiu uma patente para Intec Pharma para ITS Pill Investigational acordeão Carbidopa / Levodopa (AP-CD / LD) entrega da droga para os sintomas da doença de Parkinson em pacientes avançados.
A patente (HK1158545) é intitulado "Carbidopa / Levodopa retenção gástrica Drug Delivery" e está programado para permanecer abril ativa até 2029. A patente pertence a IN-7 Family Patentes da Intec que já possui patentes que incluem os EUA, União Europeia, China, Japão, África do Sul e Coreia do Sul, entre outros.
O Acorden Comprimido da Intec Pharma é um sistema de entrega de drogas por via oral concebida para melhorar a aumentar a eficácia e segurança de fármacos existentes e os medicamentos em desenvolvimento, utilizando uma retenção gástrica eficaz e mecanismo de libertação específica.
Levodopa (LD) é uma das terapias mais amplamente utilizado para a doença de Parkinson. No entanto, complicações de tratamento LD está associada com motor períodos "off" (quando a droga não funciona e os sintomas voltaram) e discinesia induzida por LD (movimentos musculares involuntários). Os pacientes com doença de Parkinson relatam muitos vezes períodos "off" devido a doses de levodopa entre doses com efeitos de curto prazo.
O AP-CD / LD foi criado para ultrapassar estes efeitos através da formulação de um recipiente de dosagem gástrico-retentiva, contendo carbidopa e levodopa em ambos os métodos de libertação controlada e imediata.
A Fase 2 randomizado, de dose múltipla, num estudo de cruzamento de determinação da dose foi conduzido em 60 pacientes com doença de Parkinson para avaliar a eficácia clínica e segurança da AP-CD / LD. A parte do estudo para avaliar os efeitos e o mecanismo de acção de AP-CD / LD consistia de uma série de comparações de cruzamento entre o candidato a terapia e a corrente de tratamento convencional de cada paciente Com LD + DDCI (levodopa mais um inibidor da descarboxilase da dopamina) - como carbidop.
Os resultados mostraram que o tempo total desligado era de 44 por cento e 45 por cento diminuindo em dois grupos de doentes medicados com duas doses diferentes do AP-CD / LD, e as melhorias foram conseguidos com LD significativamente menos doses por dia.
Como relatado por Intec Pharma, Estes resultados sugerem que a AP-CD / LD é capaz de proporcionar, os níveis de levodopa no plasma estáveis contínuos ao longo do dia. O candidato entrega da droga foi encontrada para ser bem tolerado. Também não há eventos adversos graves.
"Esta patente de Hong Kong assegura elementos-chave da nossa plataforma de tecnologia acordeon Pill e nosso produto principal, a acordeon Pill Carbidopa / Levodopa (AP-CD / LD), em mercados importantes", Jeffrey A. Meckler, CEO da Intec Pharma, disse em um comunicado de imprensa.
"O AP-CD / LD está atualmente em um ensaio clínico mundial de Fase 3 em doença de Parkinson avançada e proteção de patentes expandiu irá reforçar os esforços globais para qualquer AP-CD / LD comercial", acrescenta.
A rede da companhia inclui o / candidato entrega LD AP-CD e a pílula acordeon com os dois canabinóides primários contidos na cannabis sativa, o canabidiol (CBD) e tetrahidrocanabinol (THC), ou AP-CBD / THC, sendo desenvolvido para várias indicações Incluindo fibromialgia e baixa neuropática dor nas costas. Original em inglês, tradução Google, revisão Hugo. Fonte: Parkinson News Today.
A patente (HK1158545) é intitulado "Carbidopa / Levodopa retenção gástrica Drug Delivery" e está programado para permanecer abril ativa até 2029. A patente pertence a IN-7 Family Patentes da Intec que já possui patentes que incluem os EUA, União Europeia, China, Japão, África do Sul e Coreia do Sul, entre outros.
O Acorden Comprimido da Intec Pharma é um sistema de entrega de drogas por via oral concebida para melhorar a aumentar a eficácia e segurança de fármacos existentes e os medicamentos em desenvolvimento, utilizando uma retenção gástrica eficaz e mecanismo de libertação específica.
Levodopa (LD) é uma das terapias mais amplamente utilizado para a doença de Parkinson. No entanto, complicações de tratamento LD está associada com motor períodos "off" (quando a droga não funciona e os sintomas voltaram) e discinesia induzida por LD (movimentos musculares involuntários). Os pacientes com doença de Parkinson relatam muitos vezes períodos "off" devido a doses de levodopa entre doses com efeitos de curto prazo.
O AP-CD / LD foi criado para ultrapassar estes efeitos através da formulação de um recipiente de dosagem gástrico-retentiva, contendo carbidopa e levodopa em ambos os métodos de libertação controlada e imediata.
A Fase 2 randomizado, de dose múltipla, num estudo de cruzamento de determinação da dose foi conduzido em 60 pacientes com doença de Parkinson para avaliar a eficácia clínica e segurança da AP-CD / LD. A parte do estudo para avaliar os efeitos e o mecanismo de acção de AP-CD / LD consistia de uma série de comparações de cruzamento entre o candidato a terapia e a corrente de tratamento convencional de cada paciente Com LD + DDCI (levodopa mais um inibidor da descarboxilase da dopamina) - como carbidop.
Os resultados mostraram que o tempo total desligado era de 44 por cento e 45 por cento diminuindo em dois grupos de doentes medicados com duas doses diferentes do AP-CD / LD, e as melhorias foram conseguidos com LD significativamente menos doses por dia.
Como relatado por Intec Pharma, Estes resultados sugerem que a AP-CD / LD é capaz de proporcionar, os níveis de levodopa no plasma estáveis contínuos ao longo do dia. O candidato entrega da droga foi encontrada para ser bem tolerado. Também não há eventos adversos graves.
"Esta patente de Hong Kong assegura elementos-chave da nossa plataforma de tecnologia acordeon Pill e nosso produto principal, a acordeon Pill Carbidopa / Levodopa (AP-CD / LD), em mercados importantes", Jeffrey A. Meckler, CEO da Intec Pharma, disse em um comunicado de imprensa.
"O AP-CD / LD está atualmente em um ensaio clínico mundial de Fase 3 em doença de Parkinson avançada e proteção de patentes expandiu irá reforçar os esforços globais para qualquer AP-CD / LD comercial", acrescenta.
A rede da companhia inclui o / candidato entrega LD AP-CD e a pílula acordeon com os dois canabinóides primários contidos na cannabis sativa, o canabidiol (CBD) e tetrahidrocanabinol (THC), ou AP-CBD / THC, sendo desenvolvido para várias indicações Incluindo fibromialgia e baixa neuropática dor nas costas. Original em inglês, tradução Google, revisão Hugo. Fonte: Parkinson News Today.
quarta-feira, 24 de maio de 2017
A pílula sanfona(*) (Accordion Pill™)
Esta é The Accordion Pill ™ uma única formulação gastro retentiva composta de filmes poliméricos biodegradáveis farmacêuticos (IIG listados). É uma estrutura multi-camada, planar, dobrada a uma forma de sanfona em um tamanho padrão, cápsula regular.
Ao atingir o estômago, a cápsula dissolve-se, a pílula sanfona desdobra e é mantida no estômago por até 12 horas, sob dietas de calorias regulares. Enquanto no estômago, a pílula Accordion™ libera o medicamento de forma controlada em direção à parte superior do trato gastrointestinal.
Tecnologia
O mecanismo de liberação do fármaco é independente do mecanismo de retenção da pílula Accordion™
Uma vez que a pílula sanfona é expelida do estômago, é degradada inteiramente no intestino.
A Accordion Pill ™ pode combinar perfis imediatos e de liberação controlada e pode conter mais de uma API.
Alta carga de fármaco, até 550mg.
A segurança e a eficácia da Accordion Pill ™ foram testadas em mais de 30 estudos clínicos, com mais de 3.000 administrações.
A retenção da forma de dosagem no estômago e a libertação do fármaco de uma forma controlada permitem a fase de absorção prolongada e contínua do fármaco na parte superior do trato gastrointestinal, resultando numa melhor eficácia e perfil de segurança, bem como na redução da dosagem diária frequente. Original em inglês, tradução Google, revisão Hugo. Fonte: IntecPharma.
(*) como se trata de uma nova tecnologia, e pela forma como se dobra o comprimido, entendo que a expressão mais adequada de tradução para o português, creio, deva ser sanfona, embora a tradução literal seja acordeon.
JERUSALÉM, May 24, 2017/ PRNewswire / - A Intec Pharma Ltd. (Nasdaq: NTEC), uma empresa biofarmacêutica de estágio clínico focada no desenvolvimento de medicamentos baseados em sua tecnologia proprietária de plataforma Accordion Pill ™, anuncia que o Patent and Trademark Office dos Estados Unidos concedeu a patente da Companhia No. 9.655.859 intitulada "Accordion Comprimido que compreende Levodopa para tratamento melhorado de sintomas de Parkinson". A patente está programada para permanecer em vigor até novembro de 2031 e pertence à família de patentes da Companhia IN-11.
"A aprovação desta nova patente dos EUA é um complemento-chave que estende e fortalece o portfólio global de propriedade intelectual da empresa, especificamente em relação a um regime de tratamento melhorado usando a pílula de acordeão Intec Carbidopa / Levodopa (AP-CD / LD) Em um ensaio clínico global de fase III em pacientes com doença de Parkinson avançada.A nova patente dos EUA se junta a outra família de patentes dos EUA que protege a combinação de pílula de acordeão com certos medicamentos, incluindo a combinação de Carbidopa e Levodopa ", observou Giora Carni, Chefe Executivo da Intec Pharma Oficial. "Continuamos a fortalecer nosso portfólio de patentes em torno de nossa plataforma de tecnologia de pílulas de acordeão, protegendo ainda mais e distingui-lo dos candidatos concorrentes e estabelecendo firmemente a Intec Pharma na posição de patente para o seu sistema proprietário de entrega de droga oral".
Sobre a Intec Pharma Ltd.
Intec Pharma Ltd. é uma empresa biofarmacêutica de estágio clínico focada no desenvolvimento de medicamentos baseados em sua tecnologia proprietária de plataforma de Pílula de Acordeão. O Comprimido de Acordeão da Companhia é um sistema de administração oral de fármacos que é projetado para melhorar a eficácia e segurança de drogas e drogas existentes em desenvolvimento, utilizando uma eficiente retenção gástrica e mecanismo de liberação específica. O pipeline de produtos da Companhia inclui quatro candidatos a produtos em estágios de ensaios clínicos: Pílula de Acordeão Carbidopa / Levodopa, ou AP-CD / LD, que está sendo desenvolvida para o tratamento de sintomas de doença de Parkinson em pacientes com doença de Parkinson avançada; Pílula de acordeão Zaleplon, ou AP-ZP, que está sendo desenvolvido para o tratamento da insônia, incluindo a indução do sono ea melhoria da manutenção do sono; Uma pílula de acordeão que está sendo desenvolvida para a prevenção e tratamento de úlceras induzidas por fármacos anti-inflamatórios não esteróides (NSAID) gastroduodenal e do intestino delgado; E AP-CBD / THC, uma pílula de acordeão com os dois canabinóides primários contidos em Cannabis sativa, cannabidiol (CBD) e tetrahydrocannabinol (THC), que está sendo desenvolvido para várias indicações, incluindo dor lombar neuropática e fibromialgia. Original em inglês, tradução Google, revisão Hugo. Fonte: BioSpace.
Ao atingir o estômago, a cápsula dissolve-se, a pílula sanfona desdobra e é mantida no estômago por até 12 horas, sob dietas de calorias regulares. Enquanto no estômago, a pílula Accordion™ libera o medicamento de forma controlada em direção à parte superior do trato gastrointestinal.
Tecnologia
O mecanismo de liberação do fármaco é independente do mecanismo de retenção da pílula Accordion™
Uma vez que a pílula sanfona é expelida do estômago, é degradada inteiramente no intestino.
A Accordion Pill ™ pode combinar perfis imediatos e de liberação controlada e pode conter mais de uma API.
Alta carga de fármaco, até 550mg.
A segurança e a eficácia da Accordion Pill ™ foram testadas em mais de 30 estudos clínicos, com mais de 3.000 administrações.
A retenção da forma de dosagem no estômago e a libertação do fármaco de uma forma controlada permitem a fase de absorção prolongada e contínua do fármaco na parte superior do trato gastrointestinal, resultando numa melhor eficácia e perfil de segurança, bem como na redução da dosagem diária frequente. Original em inglês, tradução Google, revisão Hugo. Fonte: IntecPharma.
(*) como se trata de uma nova tecnologia, e pela forma como se dobra o comprimido, entendo que a expressão mais adequada de tradução para o português, creio, deva ser sanfona, embora a tradução literal seja acordeon.
Intec Pharma teve concedida patente nos EUA para comprimido de acordeão (pílula sanfona) que compreende Levodopa para tratamento melhorado de sintomas da doença de Parkinson
"A aprovação desta nova patente dos EUA é um complemento-chave que estende e fortalece o portfólio global de propriedade intelectual da empresa, especificamente em relação a um regime de tratamento melhorado usando a pílula de acordeão Intec Carbidopa / Levodopa (AP-CD / LD) Em um ensaio clínico global de fase III em pacientes com doença de Parkinson avançada.A nova patente dos EUA se junta a outra família de patentes dos EUA que protege a combinação de pílula de acordeão com certos medicamentos, incluindo a combinação de Carbidopa e Levodopa ", observou Giora Carni, Chefe Executivo da Intec Pharma Oficial. "Continuamos a fortalecer nosso portfólio de patentes em torno de nossa plataforma de tecnologia de pílulas de acordeão, protegendo ainda mais e distingui-lo dos candidatos concorrentes e estabelecendo firmemente a Intec Pharma na posição de patente para o seu sistema proprietário de entrega de droga oral".
Sobre a Intec Pharma Ltd.
Intec Pharma Ltd. é uma empresa biofarmacêutica de estágio clínico focada no desenvolvimento de medicamentos baseados em sua tecnologia proprietária de plataforma de Pílula de Acordeão. O Comprimido de Acordeão da Companhia é um sistema de administração oral de fármacos que é projetado para melhorar a eficácia e segurança de drogas e drogas existentes em desenvolvimento, utilizando uma eficiente retenção gástrica e mecanismo de liberação específica. O pipeline de produtos da Companhia inclui quatro candidatos a produtos em estágios de ensaios clínicos: Pílula de Acordeão Carbidopa / Levodopa, ou AP-CD / LD, que está sendo desenvolvida para o tratamento de sintomas de doença de Parkinson em pacientes com doença de Parkinson avançada; Pílula de acordeão Zaleplon, ou AP-ZP, que está sendo desenvolvido para o tratamento da insônia, incluindo a indução do sono ea melhoria da manutenção do sono; Uma pílula de acordeão que está sendo desenvolvida para a prevenção e tratamento de úlceras induzidas por fármacos anti-inflamatórios não esteróides (NSAID) gastroduodenal e do intestino delgado; E AP-CBD / THC, uma pílula de acordeão com os dois canabinóides primários contidos em Cannabis sativa, cannabidiol (CBD) e tetrahydrocannabinol (THC), que está sendo desenvolvido para várias indicações, incluindo dor lombar neuropática e fibromialgia. Original em inglês, tradução Google, revisão Hugo. Fonte: BioSpace.
Esta pílula possivelmente irá preencher importante lacuna no tratamento dos sintomas no parkinson. Definitivamente, uma levodopa de ação prolongada, o que reduzirá, a princípio, os episódios de "off".
domingo, 3 de janeiro de 2016
Alteração do jogo em 2015: a doença de Parkinson
12.29.2015 - Debate sobre importância dos novos agentes com carbidopa-levodopa
Novas terapias que oferecem a melhor maneira de entregar carbidopa / levodopa foram o maior avanço clínico na doença de Parkinson, de acordo com uma pluralidade de especialistas contactados pela MedPage Today. Mas as respostas ficaram aquém de um consenso.
Rytary, uma forma de libertação prolongada de carbidopa / levodopa, e Duopa, que proporciona estes agentes usando uma pequena bomba de infusão portátil, foi aprovado pela FDA em Janeiro de 2015.
As novas terapias foram escolhidos como parte das respostas de 55 neurologistas convidado a escolher um "divisor de águas" em sua subespecialidade. As seleções mais populares (ou falta, em um caso) em cada um dos cinco principais campos de neurologia foram:
1. Esclerose Múltipla: resultados ocrelizumab em ORATORIO e OPERA I e II
2. Enfarte: Publicação de cinco ensaios que confirmam a eficácia de neurothrombectomy para AVC isquêmico agudo
3. doença de Parkinson: Novas formulações para a entrega de carbidopa / levodopa
4. Dormir: teste SERVIR-HF mostrando servoventilação adaptativa (ASV) com aumento da mortalidade
5. Doença de Alzheimer: nenhum avanço clínico destacado.
Vários dos especialistas que contatamos concordaram que Rytary foi um avanço significativo. "Substituindo Rytary, uma forma de ação prolongada de carbidopa-levodopa, por padrão carbidopa-levodopa, reduz as flutuações e tempos 'off', mantendo as pessoas no 'on' estado por mais do tempo", disse Stephen G. Reich, MD , o distinto professor Frederick Henry Príncipe em Neurologia da Universidade de Maryland School of Medicine.
Robert A. Hauser, MD, MBA, diretor, Doenças e Distúrbios do Movimento Centro de Parkinson da Universidade do Sul da Flórida, disse que os pacientes "podem se beneficiar de uma dose pequena levodopa bem como as cápsulas podem ser abertas e os grânulos misturados com alimentos, como compota de maçã ."
Alguns sentiram que há avanços farmacológicos para Rytary porque, como Jacci Bainbridge, PharmD, professor de farmácia clínica da Universidade de Colorado, usar, o produto "permite a concentrações séricas mais suaves e contínuas ao contrário de formulações de libertação imediata ... (que) mantém (a) fármaco na janela terapêutica ".
Duopa, uma suspensão enteral para o tratamento de flutuações motoras para pessoas com doença de Parkinson avançada, foi chamado de "fundamentalmente nova terapia", de David G. Standaert, MD, PhD, professor John N. Whitaker e cadeira de neurologia na Universidade de Alabama em Birmingham. "Eu e os outros vimos algumas melhorias muito dramáticas com esta abordagem - muitas vezes é equivalente ao que você pode ver com estimulação cerebral profunda", disse ele.
Ambos os tratamentos, na opinião de vários especialistas, melhoram a sua capacidade de minimizar o tempo "off" para os pacientes. "É uma adição particularmente bem-vinda ao nosso arsenal para gerenciar flutuações motoras em pacientes com DP que não são (ou não são ainda) candidatos ao DBS", acrescentou Matthew Swan, MD, do Albert Einstein College of Medicine e Montefiore Medical Center, em Nova York.
No entanto, uma série de especialistas não estavam entusiasmados com Rytary. Alessandro Di Rocco, MD, chefe da divisão de distúrbios do movimento do NYU Langone Medical Center, disse que o efeito clínico da droga foi "menor do que o ideal" por causa de "tabelas complexas de conversão dose que muitas vezes eram inúteis na dificuldade em identificar a dose correta." Ele disse que os períodos "off" para muitos pacientes oscilaram e não eram previsíveis. "Muitos dos pacientes [que] iniciados em Rytary mais tarde mudaram de volta para sua formulação L-dopa anterior, e muitas vezes os pacientes foram enfaticamente convidados a retornar para suas drogas anteriores", disse ele.
E Sanjay Iyer, MD, diretor médico de neurologia Instituto de Neurociências de Carolinas HealthCare System, observou a falta de dados "para sugerir que as versões de libertação prolongada tenham menos complicações do que a levodopa de libertação imediata, especialmente no que se refere ao potencial de desenvolver discinesia, ou movimentos involuntários anormais, como se contorcendo continuamente."
Outro avanço para o ano, incluído em 2013, foi a constatação que um especialista disse que tinha feito o seu caminho na prática este ano. Padraig O'Suilleabhain, MD, da UT Southwestern Medical Center, em Dallas, citou "a constatação de que fazer a cirurgia DBS mais cedo do que mais tarde é melhor em termos de qualidade de vida e custo global provável, em um paciente que desenvolve flutuações motoras em seu primeiros 5 anos de DP".
Também foi mencionado um pequeno ensaio com o nilotinib droga para leucemia (Tasigna). Mark A. Stacy, MD, vice-reitor para a investigação clínica na Faculdade de Medicina da Universidade de Duke, apontou para o pequeno estudo realizado em Georgetown, que encontrou um benefício em vários domínios da doença. Original em inglês, tradução Google, revisão Hugo. Fonte: MedPage Today.
Novas terapias que oferecem a melhor maneira de entregar carbidopa / levodopa foram o maior avanço clínico na doença de Parkinson, de acordo com uma pluralidade de especialistas contactados pela MedPage Today. Mas as respostas ficaram aquém de um consenso.
Rytary, uma forma de libertação prolongada de carbidopa / levodopa, e Duopa, que proporciona estes agentes usando uma pequena bomba de infusão portátil, foi aprovado pela FDA em Janeiro de 2015.
As novas terapias foram escolhidos como parte das respostas de 55 neurologistas convidado a escolher um "divisor de águas" em sua subespecialidade. As seleções mais populares (ou falta, em um caso) em cada um dos cinco principais campos de neurologia foram:
1. Esclerose Múltipla: resultados ocrelizumab em ORATORIO e OPERA I e II
2. Enfarte: Publicação de cinco ensaios que confirmam a eficácia de neurothrombectomy para AVC isquêmico agudo
3. doença de Parkinson: Novas formulações para a entrega de carbidopa / levodopa
4. Dormir: teste SERVIR-HF mostrando servoventilação adaptativa (ASV) com aumento da mortalidade
5. Doença de Alzheimer: nenhum avanço clínico destacado.
Vários dos especialistas que contatamos concordaram que Rytary foi um avanço significativo. "Substituindo Rytary, uma forma de ação prolongada de carbidopa-levodopa, por padrão carbidopa-levodopa, reduz as flutuações e tempos 'off', mantendo as pessoas no 'on' estado por mais do tempo", disse Stephen G. Reich, MD , o distinto professor Frederick Henry Príncipe em Neurologia da Universidade de Maryland School of Medicine.
Robert A. Hauser, MD, MBA, diretor, Doenças e Distúrbios do Movimento Centro de Parkinson da Universidade do Sul da Flórida, disse que os pacientes "podem se beneficiar de uma dose pequena levodopa bem como as cápsulas podem ser abertas e os grânulos misturados com alimentos, como compota de maçã ."
Alguns sentiram que há avanços farmacológicos para Rytary porque, como Jacci Bainbridge, PharmD, professor de farmácia clínica da Universidade de Colorado, usar, o produto "permite a concentrações séricas mais suaves e contínuas ao contrário de formulações de libertação imediata ... (que) mantém (a) fármaco na janela terapêutica ".
Duopa, uma suspensão enteral para o tratamento de flutuações motoras para pessoas com doença de Parkinson avançada, foi chamado de "fundamentalmente nova terapia", de David G. Standaert, MD, PhD, professor John N. Whitaker e cadeira de neurologia na Universidade de Alabama em Birmingham. "Eu e os outros vimos algumas melhorias muito dramáticas com esta abordagem - muitas vezes é equivalente ao que você pode ver com estimulação cerebral profunda", disse ele.
Ambos os tratamentos, na opinião de vários especialistas, melhoram a sua capacidade de minimizar o tempo "off" para os pacientes. "É uma adição particularmente bem-vinda ao nosso arsenal para gerenciar flutuações motoras em pacientes com DP que não são (ou não são ainda) candidatos ao DBS", acrescentou Matthew Swan, MD, do Albert Einstein College of Medicine e Montefiore Medical Center, em Nova York.
No entanto, uma série de especialistas não estavam entusiasmados com Rytary. Alessandro Di Rocco, MD, chefe da divisão de distúrbios do movimento do NYU Langone Medical Center, disse que o efeito clínico da droga foi "menor do que o ideal" por causa de "tabelas complexas de conversão dose que muitas vezes eram inúteis na dificuldade em identificar a dose correta." Ele disse que os períodos "off" para muitos pacientes oscilaram e não eram previsíveis. "Muitos dos pacientes [que] iniciados em Rytary mais tarde mudaram de volta para sua formulação L-dopa anterior, e muitas vezes os pacientes foram enfaticamente convidados a retornar para suas drogas anteriores", disse ele.
E Sanjay Iyer, MD, diretor médico de neurologia Instituto de Neurociências de Carolinas HealthCare System, observou a falta de dados "para sugerir que as versões de libertação prolongada tenham menos complicações do que a levodopa de libertação imediata, especialmente no que se refere ao potencial de desenvolver discinesia, ou movimentos involuntários anormais, como se contorcendo continuamente."
Outro avanço para o ano, incluído em 2013, foi a constatação que um especialista disse que tinha feito o seu caminho na prática este ano. Padraig O'Suilleabhain, MD, da UT Southwestern Medical Center, em Dallas, citou "a constatação de que fazer a cirurgia DBS mais cedo do que mais tarde é melhor em termos de qualidade de vida e custo global provável, em um paciente que desenvolve flutuações motoras em seu primeiros 5 anos de DP".
Também foi mencionado um pequeno ensaio com o nilotinib droga para leucemia (Tasigna). Mark A. Stacy, MD, vice-reitor para a investigação clínica na Faculdade de Medicina da Universidade de Duke, apontou para o pequeno estudo realizado em Georgetown, que encontrou um benefício em vários domínios da doença. Original em inglês, tradução Google, revisão Hugo. Fonte: MedPage Today.
Não sou especialista, mas mero usuário das drogas para Parkinson. O que posso dizer em relação à levodopa de ação prolongada, em nosso meio, o Prolopa DR, é que minhas expectativas foram frustradas, já que imaginava ter a necessidade de tomar apenas um comprimido/ dia e estaria “pelada a coruja”, ledo engano, pois o DR (de dual release) não teve forças para me tirar do “off”, necessitando de uma meia dose do libertação imediata para aquele iniciar seu efeito prolongado, que dura certamente mais tempo, mas não o suficiente para cobrir todo o dia.
Qunto ao duodopa, sem perspectivas no Brasil.
sábado, 27 de junho de 2015
Promissor ensaio clínico de Fase II da Carbidopa-levodopa Extended-Release
Jun 25 2015- Um pequeno ensaio clínico sugere que uma nova forma, mais duradoura do carbidopa-levodopa possa superar a formulação de libertação imediata standard (Sinemet®) quando se objetiva tratar os sintomas motores da doença de Parkinson (DP). Os resultados foram publicados on-line em 02 de abril em Movement Disorders.
Carbidopa-levodopa continua a ser a droga padrão-ouro para a DP. No entanto, uma dos seus principais problemas é que, como a DP progride, os seus períodos de eficácia tornam-se mais curtos. Para as pessoas com DP, isso geralmente significa que os sintomas no movimento retornam entre as doses, eventos conhecidos como períodos "off". As doses frequentes necessárias para evitar tais períodos podem tornar o gerenciamento de medicamentos em DP muito desafiadores. DM-1992 é uma nova formulação concebida para proporcionar o efeito imediato do Sinemet, oferecendo ao mesmo tempo um efeito de longa duração. Por exemplo, quando tomados com alimentos, o DM-1992 incha-se de modo que seja retido por até nove horas no estômago, onde é liberada lentamente a levodopa. Anteriormente, nos dois primeiros ensaios clínicos descobriram que o DM-1992 foi capaz de prolongar o efeito terapêutico em humanos.
No estudo atual, os pesquisadores* liderados por Leo Verhagen Metman, MD, Ph.D., do Centro de Pesquisa PDF no Rush University Medical Center, em Chicago, IL, realizou ensaios clínicos de fase II para avaliar a eficácia e segurança do DM- 1992, na DP e para saber mais sobre como o corpo processa a droga. Um total de 34 pessoas, que tinham em média de 61 anos de idade e tinham sido diagnosticados com DP em média oito anos antes, foram randomizados para receber a droga de investigação duas vezes por dia ou Sinemet uma média de cinco vezes por dia. O número exato de doses necessárias de Sinemet por pessoa foi determinada individualmente.
O estudo utilizou um desenho cruzado, significado que em meio ao ensaio clínico os participantes ligados a droga que estavam tomando – faziam a mudança para a levodopa regular ou a droga experimental, DM-1992. Participantes usaram diários para gravar seu estado - "off", "on" com movimentos preocupantes de discinesia, ou "on" sem se preocupar com discinesia - em vários momentos ao longo do estudo.
Resultados:
- Tendo tomado o DM-1992, o tempo "off" para os participantes do estudo caiu quase uma hora (5,38-4,53 horas de tempo "off"), enquanto para aqueles com Sinemet, o tempo “off” aumentou 5,53 horas.
- Apenas antes de mudar drogas, pessoas com DM-1992 eram mais rápidas andando (em comparação à linha de base) do que aqueles com a droga de libertação imediata.
- Quando se analisou apenas os 23 participantes que necessitaram de baixa dose de levodopa (menos do que 1000 mg por dia) no início do estudo, o DM-1992 proporcionou a diminuição do tempo "off" por 1,3 horas e aumentou o tempo "on" sem se preocupar com discinesia por 1,3 horas em comparação à linha de base.
- As coletas de sangue mostraram que o DM-1992 manteve níveis mais estáveis de carbidopa e levodopa sanguíneos do que o Sinemet fez.
- Os participantes relataram efeitos colaterais menores para o DM-1992, embora mais do que o Sinemet (35% vs 15%).
O Que Isso Significa?
Enquanto levodopa trata muitos sintomas motores da DP, as flutuações são uma complicação comum de tratamento, exigindo as pessoas a tomarem várias doses dos medicamentos antecipadamente. A estimulação cerebral profunda e outros medicamentos podem reduzir as flutuações - De fato, recentemente duas formulações de levodopa (Rytary e Duodopa) foram aprovados em nos EUA exatamente para esta indicação.
Mas, dado o efeito das flutuações na qualidade de vida das pessoas afetadas pela DP há uma necessidade urgente de terapias que ajudem a reduzir as flutuações. Aqui, uma formulação experimental de levodopa, DM-1992, tomada duas vezes ao dia, foi encontrada por produzir menos tempo "off" em pessoas com doença de Parkinson do que uma versão de libertação imediata da droga Sinemet - mesmo quando tomada uma média de cinco vezes por dia . Além disso, estas vantagens foram obtidas sem aumentar discinesias.
As limitações do estudo incluem o seu pequeno tamanho da amostra, eo fato de que os participantes e os clínicos não estavam cegos - ou seja, todos os envolvidos sabiam quais os participantes estavam a tomar drogas - o que poderia ter potencialmente influenciado os resultados a favor da nova droga. Além disso, os participantes de ambos os grupos foram autorizados a tomar uma dose de resgate de Sinemet se eles experimentassem um período de "off" com duração superior a duas horas. Mais indivíduos usaram esta opção, tendo tomado DM-1992 de liberação prolongada ao invés da carbidopa-levodopa (1,3 vezes por dia em comparação com 0,2 vezes por dia).
Todos os resultados do ensaio atual em conjunto, fornecem evidência preliminar de que, em comparação com a formulação de libertação imediata comumente utilizada, o DM-1992 produz concentrações sanguíneas mais estáveis e prolonga o benefício motor de carbidopa-levodopa com menos doses requeridas. Ensaios clínicos maiores, cegos serão necessários para confirmar estes resultados.
Saber Mais
Você tem dúvidas sobre medicamentos para a doença de Parkinson? Encontre respostas, contactando-nos em (800) 457-6676 ou info@pdf.org ou usando nossos recursos livres abaixo.
Fact Sheet: Understanding PD Medications
Webinar: Managing PD Medications
Reference: Verhagen Metman, L., Stover, N., Chen, C., Cowles, V. E., & Sweeney, M. (2015). Gastroretentive carbidopa/levodopa, DM-1992, for the treatment of advanced Parkinson's disease. Movement Disorders. http://doi.org/10.1002/mds.26219
*Several co-authors of this study own shares in the company that manufacturers DM-1992, Depomed.
Source Date: Jun 25 2015
(original em inglês, tradução Google, revisão Hugo) Fonte: PDF.org.
Carbidopa-levodopa continua a ser a droga padrão-ouro para a DP. No entanto, uma dos seus principais problemas é que, como a DP progride, os seus períodos de eficácia tornam-se mais curtos. Para as pessoas com DP, isso geralmente significa que os sintomas no movimento retornam entre as doses, eventos conhecidos como períodos "off". As doses frequentes necessárias para evitar tais períodos podem tornar o gerenciamento de medicamentos em DP muito desafiadores. DM-1992 é uma nova formulação concebida para proporcionar o efeito imediato do Sinemet, oferecendo ao mesmo tempo um efeito de longa duração. Por exemplo, quando tomados com alimentos, o DM-1992 incha-se de modo que seja retido por até nove horas no estômago, onde é liberada lentamente a levodopa. Anteriormente, nos dois primeiros ensaios clínicos descobriram que o DM-1992 foi capaz de prolongar o efeito terapêutico em humanos.
No estudo atual, os pesquisadores* liderados por Leo Verhagen Metman, MD, Ph.D., do Centro de Pesquisa PDF no Rush University Medical Center, em Chicago, IL, realizou ensaios clínicos de fase II para avaliar a eficácia e segurança do DM- 1992, na DP e para saber mais sobre como o corpo processa a droga. Um total de 34 pessoas, que tinham em média de 61 anos de idade e tinham sido diagnosticados com DP em média oito anos antes, foram randomizados para receber a droga de investigação duas vezes por dia ou Sinemet uma média de cinco vezes por dia. O número exato de doses necessárias de Sinemet por pessoa foi determinada individualmente.
O estudo utilizou um desenho cruzado, significado que em meio ao ensaio clínico os participantes ligados a droga que estavam tomando – faziam a mudança para a levodopa regular ou a droga experimental, DM-1992. Participantes usaram diários para gravar seu estado - "off", "on" com movimentos preocupantes de discinesia, ou "on" sem se preocupar com discinesia - em vários momentos ao longo do estudo.
Resultados:
- Tendo tomado o DM-1992, o tempo "off" para os participantes do estudo caiu quase uma hora (5,38-4,53 horas de tempo "off"), enquanto para aqueles com Sinemet, o tempo “off” aumentou 5,53 horas.
- Apenas antes de mudar drogas, pessoas com DM-1992 eram mais rápidas andando (em comparação à linha de base) do que aqueles com a droga de libertação imediata.
- Quando se analisou apenas os 23 participantes que necessitaram de baixa dose de levodopa (menos do que 1000 mg por dia) no início do estudo, o DM-1992 proporcionou a diminuição do tempo "off" por 1,3 horas e aumentou o tempo "on" sem se preocupar com discinesia por 1,3 horas em comparação à linha de base.
- As coletas de sangue mostraram que o DM-1992 manteve níveis mais estáveis de carbidopa e levodopa sanguíneos do que o Sinemet fez.
- Os participantes relataram efeitos colaterais menores para o DM-1992, embora mais do que o Sinemet (35% vs 15%).
O Que Isso Significa?
Enquanto levodopa trata muitos sintomas motores da DP, as flutuações são uma complicação comum de tratamento, exigindo as pessoas a tomarem várias doses dos medicamentos antecipadamente. A estimulação cerebral profunda e outros medicamentos podem reduzir as flutuações - De fato, recentemente duas formulações de levodopa (Rytary e Duodopa) foram aprovados em nos EUA exatamente para esta indicação.
Mas, dado o efeito das flutuações na qualidade de vida das pessoas afetadas pela DP há uma necessidade urgente de terapias que ajudem a reduzir as flutuações. Aqui, uma formulação experimental de levodopa, DM-1992, tomada duas vezes ao dia, foi encontrada por produzir menos tempo "off" em pessoas com doença de Parkinson do que uma versão de libertação imediata da droga Sinemet - mesmo quando tomada uma média de cinco vezes por dia . Além disso, estas vantagens foram obtidas sem aumentar discinesias.
As limitações do estudo incluem o seu pequeno tamanho da amostra, eo fato de que os participantes e os clínicos não estavam cegos - ou seja, todos os envolvidos sabiam quais os participantes estavam a tomar drogas - o que poderia ter potencialmente influenciado os resultados a favor da nova droga. Além disso, os participantes de ambos os grupos foram autorizados a tomar uma dose de resgate de Sinemet se eles experimentassem um período de "off" com duração superior a duas horas. Mais indivíduos usaram esta opção, tendo tomado DM-1992 de liberação prolongada ao invés da carbidopa-levodopa (1,3 vezes por dia em comparação com 0,2 vezes por dia).
Todos os resultados do ensaio atual em conjunto, fornecem evidência preliminar de que, em comparação com a formulação de libertação imediata comumente utilizada, o DM-1992 produz concentrações sanguíneas mais estáveis e prolonga o benefício motor de carbidopa-levodopa com menos doses requeridas. Ensaios clínicos maiores, cegos serão necessários para confirmar estes resultados.
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Você tem dúvidas sobre medicamentos para a doença de Parkinson? Encontre respostas, contactando-nos em (800) 457-6676 ou info@pdf.org ou usando nossos recursos livres abaixo.
Fact Sheet: Understanding PD Medications
Webinar: Managing PD Medications
Reference: Verhagen Metman, L., Stover, N., Chen, C., Cowles, V. E., & Sweeney, M. (2015). Gastroretentive carbidopa/levodopa, DM-1992, for the treatment of advanced Parkinson's disease. Movement Disorders. http://doi.org/10.1002/mds.26219
*Several co-authors of this study own shares in the company that manufacturers DM-1992, Depomed.
Source Date: Jun 25 2015
(original em inglês, tradução Google, revisão Hugo) Fonte: PDF.org.
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