terça-feira, 9 de outubro de 2018

A pílula 'Accordion' pode reduzir as flutuações da levodopa no Parkinson

October 07, 2018 - HONG KONG - Uma nova tecnologia promete entregar a levodopa em níveis mais constantes ao longo do tempo.

Depende de uma estrutura dobrada em forma de acordeão dentro de uma cápsula de gelatina. Quando engolida, a cápsula se dissolve, liberando o filme dobrado dentro dela, que então se desdobra no estômago e permanece lá por mais de oito horas em condições normais de dieta.

Esta "Pílula Accordion" (AP) contém um filme multicamada biodegradável dobrado como se fosse dobrar um pedaço de papel para fazer um ventilador. Em seu estado aberto, forma uma folha pequena e pregueada que reside no estômago até que se decompõe o suficiente para se amassar, permitindo que ele passe através do piloro.

"Durante o tempo de gastroretenção, todas as drogas estão sendo liberadas de forma pré-definida no estômago e de lá para a parte superior do trato gastrointestinal", explicou Nadav Navon, PhD, MBA da Intec Pharma, em Jerusalém, à Medscape Medical. Notícia. "A levodopa é um exemplo clássico de uma droga que precisa dessa tecnologia, porque a levodopa sofre de uma janela de absorção estreita ... na verdade, apenas no duodeno".

Para a doença de Parkinson (DP), quando o acordeão se desdobra numa folha, liberta imediatamente a carbidopa e a levodopa, continuando depois a libertar uma dose constante de levodopa acima do duodeno. Retenção no estômago é o resultado de propriedades mecânicas da estrutura do filme. Estruturas bidimensionais são retidas no estômago por mais tempo que as tridimensionais.

Falando em uma sessão de pôster aqui no Congresso Internacional de Doença de Parkinson e Distúrbios do Movimento 2018, Navon apresentou os resultados de estudos de retenção gástrica da PA nos estômagos de voluntários normais e em pacientes com DP.

Um estudo envolveu 18 pacientes com DP (média de idade de 61,1 ± 10,0 anos; 15 homens) com duração média da doença de 8,9 ± 4,6 anos e 17 estavam tomando outros medicamentos além dos tratamentos para DP. Os pacientes foram Hoehn & Yahr estágios 2 (n = 3), 2,5 (n = 8) e 3 (n = 7). Onze voluntários saudáveis ​​também foram incluídos.

Os voluntários foram excluídos se tivessem alguma cirurgia gastrointestinal prévia, condições gastrointestinais atuais ou estivessem tomando qualquer medicação que pudesse promover o esvaziamento gástrico.

Os estudos usaram um projeto cruzado de três vias para testar três formulações do AP com folhas diferindo em resistência à tração e elasticidade. Para medir a retenção gástrica, em dias de teste, os participantes do estudo tomaram estes AP contendo óxido de ferro com o seu tratamento regular da manhã após um jejum noturno, com um intervalo de mais de 48 horas entre os testes.

A retenção gástrica do PA foi seguida por ressonância magnética. Os indivíduos beberam 240 mL de água para melhorar a qualidade da imagem de ressonância magnética. Refeições padronizadas foram fornecidas aos sujeitos.

Exames de ressonância magnética foram feitos às 3, 5, 7, 9, 11 e 13 horas após a ingestão da pílula. Se a depuração gástrica não tivesse ocorrido por 13 horas, os indivíduos foram escaneados aproximadamente 24 horas depois e diariamente por uma semana ou até que o AP fosse liberado. Original em inglês, tradução Google, revisão Hugo. Fonte: MedScape.

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