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sexta-feira, 2 de fevereiro de 2018

Novos insights sobre a liberação de dopamina podem significar melhores armas contra vício (opioides)

Feb 1, 2018 - Dopamina, o químico do "sentir-se bem", é conhecida por desempenhar um papel no vício, mas até agora, apenas houve pesquisa limitada sobre como é lançada no cérebro saudável. Uma equipe da Harvard Medical School identificou como os neurônios secretam o neurotransmissor, o que poderia levar a melhores tratamentos mais direcionados para o vício.

Eles se concentraram em neurônios produtores de dopamina no mesencéfalo, procurando por zonas ativas ou locais especializados em sinapses onde os neurotransmissores são liberados. Marcados por proteínas específicas, essas zonas ativas sugerem que um neurônio pode transferir por neurotransmissor para outro neurônio em milissegundos - uma idéia que vai contra a compreensão atual.

"Eu acho que nossas descobertas vão mudar a forma como pensamos sobre a dopamina", disse o autor principal Pascal Kaeser, professor assistente de neurobiologia na Harvard Medical School, em um comunicado. "Nossos dados sugerem que a dopamina é liberada em locais muito específicos, com incrível precisão espacial e velocidade, enquanto que antes se pensava que a dopamina era secretada de forma lenta e crescente".

A equipe também descobriu que a remoção da proteína da zona ativa RIM, que está ligada a certos distúrbios cerebrais, quase interrompeu toda a liberação de dopamina em camundongos. Mas isso não é válido para todas as proteínas. A supressão da proteína ELES, por exemplo, teve "pouco ou nenhum efeito" na secreção de dopamina.

"Mostramos que as zonas ativas e a RIM, que está associada a doenças como esquizofrenia e distúrbios do espectro autista em estudos genéticos humanos, são fundamentais para sinalização de dopamina", disse Changlian Liu, primeiro autor e colega no laboratório de Kaeser. "Esses mecanismos recentemente identificados podem estar relacionados a esses distúrbios e podem levar a novas estratégias terapêuticas no futuro".

Outras abordagens para aliviar o vício incluem uma vacina anti-opiácea que produza anticorpos para impedir que opioides atravessem a barreira hematoencefálica, bloqueando os efeitos eufóricos e ajudando as pessoas a superar o vício. E tornando os opióides eles mesmos mais seletivos - ou seja. projetando drogas que se ligam a um receptor de opióides em vez de vários - podem evitar os efeitos colaterais do uso de analgésicos, como náuseas, dependência e sobredosagem.

Os cientistas da Harvard esperam que uma melhor compreensão da produção de dopamina e a forma como isso possa ocorrer em distúrbios cerebrais levará a melhores tratamentos de dependência para uso na epidemia de opióides, bem como para outros distúrbios cerebrais.

"Neste momento, a maioria dos tratamentos fornece ao cérebro excesso de dopamina, que vem com muitos efeitos colaterais porque ativa processos que não devem ser ativados", disse Kaeser. "Nossa esperança a longo prazo é identificar proteínas que apenas medeiam a secreção de dopamina . Pode-se imaginar que, manipulando a liberação de dopamina, possamos melhor reconstruir a sinalização normal no cérebro". Original em inglês, tradução Google, revisão Hugo. Fonte: Fierce Biotech.

quinta-feira, 4 de janeiro de 2018

Estudo diz que a marijuana é mais segura que os opióides para aliviar as dores


17 DE ABRIL DE 2017 - Dois terços dos entrevistados consideram que drogas opióides sintéticas são “mais arriscadas”

Os norte-americanos consideram que é mais seguro usar cannabis do que opióides para aliviar a dor, segundo resultados de uma pesquisa divulgados esta segunda-feira.

Um novo estudo da Yahoo/Marist mostra que dois terços dos entrevistados consideram que drogas opióides sintéticas, provenientes do ópio e da heroína e que atuam nos receptores neuronais, como o Vicodin ou o OxyCoutin, são “mais arriscadas” do que a cannabis, mesmo quando os medicamentos são prescritos por um médico.

Um quinto dos entrevistados considerou a cannabis mais arriscada do que os opióides, enquanto os restantes não tinham a certeza.

A maioria dos que responderam à pesquisa disse que a cannabis deveria ser legal para uso médico. No entanto, não estavam confortáveis com as crianças e mulheres grávidas que poderiam usar esta droga para tratar problemas médicos.

A pesquisa foi realizada por telefone a 1.122 adultos em março passado e teve uma margem de erro de cerca de 2,9 pontos percentuais.

Fonte: http://www.dn.pt/sociedade/interior/estudo-diz-que-a-canabis-e-mais-segura-do-que-os-opióides-para-aliviar-as-dores-6226262.html

cbc = Cannabichromene; cbn = Cannabinol;  cbd = Cannabidiol; cbg = Cannabigerol; thc = tetrahydrocannabinol.

terça-feira, 23 de junho de 2015

Opióide oferece alívio da dor para pacientes de Parkinson

June 22, 2015 - Combinado de liberação prolongada de oxicodona / naloxona (OXN PR) pode fornecer alívio para pacientes com dor severa relacionada com a doença de Parkinson, um estudo duplo-cego randomizado mostra.

Durante 16 semanas de tratamento, os pacientes que receberam OXN PR tiveram menos dor do que aqueles que tomaram placebo. As diferenças foram significativas em 4, 8 e 12 semanas, mas não na semana 16, que foi o objectivo primário.

No entanto, na apresentação dos resultados no European Academy of Neurology congress em Berlim, Alemanha, Anna Sauerbier (de King College de Londres, Reino Unido) observou que a diferença de 16 semanas se aproximou da significância estatística (p = 0,058) e atingiu-a na população por protocolo.

E apenas três dos 93 pacientes que receberam OXN PR desistiram por causa da falta de eficácia, em comparação com 14 dos 109 doentes a tomar placebo.

"Os profissionais de saúde parecem ser um pouco relutantes em usar opióides especificamente na doença de Parkinson, sem evidências de perfis de segurança, eficácia ou de efeitos colaterais", observou Sauerbier.

Após a fase duplo-cego, 64 pacientes do grupo OXN PR e 87 do grupo placebo entraram em uma fase aberta durante o qual todos receberam OXN PR.

Sauerbier destacou que a dose de opióides global utilizada durante esta fase foi menor entre os pacientes que estavam usando OXN PR desde o início do ensaio, e que a dose média de oxicodona utilizado, de 18,8 mg, foi menos de metade da dose máxima permitida e menor do que a dose inicial habitual de 20 mg utilizados na gestão geral da dor.

Todas as formas de dor relataram melhoras, mas a maior melhoria foi observada em dor noturna e também de dor músculo-esquelética. Este último também foi a forma mais comum de dor, ocorrendo em cerca de três quartos dos pacientes.

O perfil de efeitos secundários foi como previsto, Sauerbier relatou. A constipação foi mais freqüente no grupo OXN PR, mas não era grave.

Em resposta a uma pergunta da platéia, Sauerbier comentou que o tratamento com opióides não pareceu afetar o risco de alucinações, mas observou que a dose total utilizada foi relativamente baixa e resultados diferentes podem emergir em doses mais elevadas.

No entanto, ela descreveu o estudo como um piloto e disse serem necessárias mais pesquisas. (original em inglês, tradução Google, revisão Hugo) Fonte: News Medical.