Apomorfina Sublingual Spray para tratar episódios 'off' em Parkinson mostra promessa, diz farmacêutica

MARCH 9, 2017 - Apomorfina Sublingual Spray para tratar episódios 'off' em Parkinson mostra promessa, diz farmacêutica.

A pulverização sublingual de apomorfina mostra resultados promissores em um estudo piloto de Fase 1 para o tratamento de fortes flutuações motoras incontroláveis ​​em pacientes com doença de Parkinson (DP) em estágio tardio, anunciou a britânica Renown Pharma.

A apomorfina é atualmente o único fármaco aprovado especificamente para tratar episódios "off" em pacientes com DP. O fármaco é geralmente administrado por injeção subcutânea numa caneta de injeção pré-cheia. Este método requer múltiplas injeções por dia, o que pode ser doloroso e induzir lesões no local da injeção. Além disso, as injeções subcutâneas exigem um grau de habilidade que pode ser difícil para os pacientes.

O estudo comparou a farmacocinética - absorção e pico de concentração plasmática - de uma pulverização de apomorfina sublingual com a formulação injetável aprovada e avaliou a segurança e a tolerabilidade da pulverização.

Os investigadores deram a 12 voluntários saudáveis ​​2,5 mg de apomorfina subcutânea no dia um seguido de doses crescentes de 10, 15, 20 e 25 mg nos próximos quatro dias. A pulverização mostrou-se segura e bem tolerada, com efeitos adversos geralmente leves. Os cientistas descobriram que a dose de 25 mg apresentou concentração plasmática de pico comparável (dentro de 15-20 minutos) à apomorfina injetável. Por essa razão, os pesquisadores estimam que, como com a formulação injetada, a pulverização sublingual irá induzir "on" em pacientes com DP dentro de 5 a 10 minutos. Além disso, espera-se que a dose terapêutica de apomorfina sublingual seja de 15-25 mg.

"Os pacientes relatam que episódios "off" na doença de Parkinson são particularmente debilitantes, com deficiência motora, muitas vezes associada a sintomas não-motores tais como ansiedade, depressão, dor e fadiga", disse Tony Clarke, diretor científico da Renown. "O spray de apomorfina sublingual da Renown deve abordar todos os fatores importantes que os pacientes querem em um tratamento para episódios "off".

Além do rápido início dos períodos "on", o spray sublingual "também pode ser usado para tratar todos os episódios diários, incluindo o “off” da manhã, que é muitas vezes o mais difícil para os pacientes com DP lidarem", disse Clarke.

Os pesquisadores afirmam que a apomorfina sublingual pode reduzir o risco de discinesia - ou dificuldade em realizar movimentos voluntários - causada por medicações de longo prazo para DP. Clarke disse que é fácil de usar, permanece na boca por apenas alguns segundos e "tem um pH quase neutro, a fim de evitar a irritação da boca." Original em inglês, tradução Google, revisão Hugo. Fonte: Parkinsons News Today.