segunda-feira, 5 de outubro de 2015

A evolução dos medicamentos em nosso benefício

Desde há 16 anos atrás, quando do início do meu Parkinson, gradualmente foi aumentando a lista de medicamentos bem como houve aumento da dosagem dos mesmos. Chegou ao ponto de ter que tomar 15 comprimidos ou frações destes várias vezes ao longo do dia. Em certo momento foram 6 meios L-dopa (Prolopa 250/50) tomados a cada 3 horas, 3 amantadina (Mantidam 100) a cada 4 horas, 3 pramipexol (Sifrol / Mirapex) a cada 4 horas, biperideno ou trihexifenidil (Akineton/Artane) a cada 4 horas. Era um inferno o gerenciamento de tudo isso. Inúmeras vezes tinha que interromper o que fazia para tomar os remédios, e tendo ainda que cuidar para dissociar o horário da L-dopa do horário das refeições.

Pois bem, de lá pra cá houve muita evolução, particularmente na Europa e Estados Unidos, ou seja, nos países dito ricos. Surgiram os medicamentos chamados “extended release”, ou seja, “liberação estendida”. Primeiramente foi o caso do pramipexol, com o Sifrol ER. Basta tomar 1 comprimido por dia e a dose já está tomada.

Até 2009, comprimidos de libertação imediata de pramipexol tinham sido oferecidos a dosagens de 0,125 mg, 0,25 mg, 0,5 mg, e 1,0 mg de sal (equivalente a 0,18, 0,35, e 0,7 mg de base). Devido à sua semivida de 8-12 horas, estes comprimidos de pramipexol de libertação imediata são tomados três vezes por dia em 3 doses iguais para assegurar as necessidades diárias.

Era um desejo ardente de pacientes, médicos, pessoas de cuidados / membros da família reduzir o número de aplicações a um regime de uma vez por dia. Outros objetivos no desenvolvimento da fórmula de pramipexol de libertação controlada foram a simples relação de 1:1 na conversão de dicloridrato de pramipexol de libertação imediata para comprimidos de pramipexol de liberação prolongada.

Ano passado surge nos EUA o Rytary (L-dopa ER), na Europa o Madopar DR e no Brasil, o Prolopa DR(*), que permitirá, otimisticamente falando, que se tome apenas 1 comprimido/dia, com inclusive redução dos "offs" e da discinesia. (*)DR é uma sigla e significa Dual Release, uma formulação baseada na tecnologia Geomatrix® que propicia liberação dupla (imediata e prolongada) das substâncias ativas.

Lembro que anteriormente já existia o Prolopa HBS(**), que não satisfazia muita gente, eu inclusive.
(**)HBS é uma sigla adotada internacionalmente e significa Hydrodynamically Balanced System, uma apresentação especial que propicia uma liberação prolongada das substâncias ativas no estômago, onde a cápsula de Prolopa® HBS permanece por várias horas.

Lembro que os comprimidos de liberação prolongada devem ser ingeridos inteiros por via oral com água, e não devem ser mastigados, partidos, conforme o caso, ou esmagados; podem ser tomados com ou sem alimentos, coforme o caso, e devem ser tomados uma vez ao dia aproximadamente no mesmo horário.

Já temos o Neupro patches (rotigotina) que duram 24 horas.

Lembro que já houve outros compostos de L-dopa no mercado brasileiro, como o cronomet, Laboratório Merck Sharp and Dhome: Cronomet é uma combinação de carbidopa, um inibidor aminoaromático da descarboxilase ácida, e levodopa, o precursor metabólico da dopamina, formulados em comprimidos de base polimérica com liberação controlada. Cronomet podia ser administrado inteiro ou em metades.

E o Duodopa, laboratório Torrent. Duodopa: comprimidos de liberação controlada. Duodopa cr (carbidopa/levodopa) pode ser administrado inteiro ou em metades. Para que as propriedades de liberação controlada do produto sejam mantidas, os comprimidos não devem ser mastigados ou esmagados.

Fiz uso deste último e com sucesso. Inexplicavelmente ambos foram tirados do mercado, provavelmente por má divulgação junto aos médicos e pacientes em geral, Provavelmente não tinham demanda que justificasse comercialmente as suas manutenções no mercado . E também pelo nefasto quase monopólio do Prolopa e dos laboratórios Roche no mercado, pois infelizmente entre nós, Prolopa, equivocadamente, é sinônimo de L-dopa ou até de dopamina.

Já foi lançada a Amantadina ER pelo laboratório Adamas Pharmaceuticals, Inc, nos EUA e Austrália que, ainda não chegou ao pa-tro-pi.

Presente o Akineton Retard, comprimidos revestidos retard

Presente também o STALEVO® da Novartis, composto de levodopa, carbidopa e entacapona
Apresentações: Stalevo® 50 / 12,5 / 200 mg; 100/25/200 mg; 150 / 37,5 / 200 mg UO 200/50/200 mg – comprimidos revestidos. Cada comprimido DEVE ser administrado oralmente com OU sem alimento. Um comprimido contém a dose uma de tratamento. Os comprimidos devem sor engolidos inteiros sempre.

Ora, se tivéssemos acesso a medicamentos mais modernos no mercado brasileiro, teríamos, por exemplo, no meu caso, na hipótese de haver aceitação corporal, a redução de 15 tomadas de medicamento, para apenas 1 tomada de 4 medicamentos por dia, ou seja: de 6 vezes para uma vez de L-dopa ER; de 3 vezes da amantadina para 1 vez a amantadina ER. E de 3 vezes do pramipexol para uma vez o pramipexol ER. E de 3 vezes do biperideno para 1 vez do biperideno retard. Fale com seu médico para substituir remédios instantâneos por remédio retard que irá facilitar em muito sua vida. Guardadas as proporções da "desgraça" da doença, não seria uma maravilha precisar tomar remédio apenas uma vez ao dia?

Fale com o seu médico, para na medida do possível, ir substituindo os medicamentos de liberação intantânea pelos de liberação estendida. Sua vida vai ficar menos complicada, menos difícil!

Aliás, temos que pressionar o Ministério da Saúde para arrolar remédios mais modernos a serem dispensados contra o Parkinson.

A seguir um breve apanhado das siglas e acrônimos dos “revestidos” e algumas Q and A:

- ER e PR são o mesmo ..... Eles são mais usados de forma intercambiável com a palavra "SR-liberação sustentada" por alguns autores ...

Todos estes são os tipos de formulações de libertação controlada (CR) .

#Telecontrole Release-Controla o "local", bem como "taxa" de libertação da droga.

1) ER = PR = SR: - Estas siglas referem-se quando a manutenção da concentração da droga com a janela terapêutica para período máximo ou desejável de tempo.
2) Pulsatile: é outro tipo de formulação de liberação controlada.
(1) e (2) controlam apenas taxa de liberação de modo que eles são chamadas de "formulações de libertação modificada".
3) Delay Release (ex: com revestimento entérico ou com comprimido tendo como alvo o cólon) também é uma formulação de libertação controlada, mas ele só controla apenas o local.

Q: Qual é a diferença entre de liberação prolongada e medicação regular?
A: Os ingredientes ativos em medicamentos regulares normalmente são liberados dentro de 15 a 30 minutos de quando eles são ingeridos. Muitas vezes eles são prescritos a tomar três ou quatro vezes por dia. Os ingredientes activos em medicamentos de libertação prolongada são libertados ao longo de um período mais longo de tempo e são geralmente tomadas apenas uma vez ou duas vezes por dia.

Os mecanismos pelos quais a largada de libertação medicamentos no corpo variam de acordo com a medicação. Se você quiser saber mais detalhes sobre o mecanismo específico usado em um determinado medicamento, fale com o seu farmacêutico. A coisa importante a saber é que a medicação é liberada gradualmente em seu corpo para que ele permaneça em um nível mais constante ao longo do dia. No caso de medicamentos para a dor, esta pode ser uma boa maneira para proporcionar alívio das dores mais consistentes ao longo do dia sem os picos e vales frequentemente experimentados quando os comprimidos são tomados regularmente a cada quatro a seis horas.

Q: Por que não posso cortar comprimidos de libertação prolongada na metade se a minha dor dura menos do que 24 h?
A: medicamentos de liberação prolongada nunca devem ser cortados, mastigados, esmagados ou dissolvidos. Na maioria dos casos, adulteração do tablet danifica o mecanismo pelo qual o medicamento é liberado e você pode acabar com uma overdose porque muita dose é liberada em seu sistema ao mesmo tempo.

Q: Os acrônimos são usados para indicar que é uma medicação em forma de libertação prolongada?
A: Vários acrônimos diferentes podem ser usados para indicar um medicamento de libertação é prolongada. Aqui está uma lista dos mais comumente utilizados:
CA - ação contínua ou ação controlada

CR - liberação constante, a liberação contínua ou de libertação controlada

Entrega controlada - CD

ER - liberação prolongada

GR - libertação gradual

LA - longa ação

LL - de longa duração

LTR - liberação de longo prazo

PR - libertação programada, libertação prolongada ou libertação prolongada

Para compreender os Medicamentos de Libertação Prolongada

PA - ação prolongada

RA - ação de repetição

SA - ação lenta

SR - liberação lenta, com espaçamento de libertação ou de libertação prolongada

TR - cronometrado liberação

XL - liberação prolongada

XR - liberação prolongada

 Os acrônimos usados é uma decisão deixada aos fabricantes de medicamentos. Não existem regras que especificam o uso de qualquer acrônimo específico. Na verdade, alguns medicamentos de liberação prolongada não usam qualquer sigla. Por exemplo, OxyContin é de liberação prolongada, mas não tem acrônimo que se lhe segue. Portanto, não significa que você não toma remédio de liberação prolongada se em sua medicação só porque você não vê um acrônimo no nome. Não deixe de ler a folha de informações ao seu farmacêutico dá-lhe ou pergunte ao seu farmacêutico se você tiver quaisquer dúvidas.

Q: Quanto da medicação total é, na verdade, vem em um comprimido de libertação prolongada?
A: A dosagem prescrita é a quantidade total contida em cada comprimido. Uma parte da dosagem será lançada a em poucas horas - exatamente quanto e com que frequência vai depender da medicação específica. Como um exemplo, um comprimido de 20 mg de libertação prolongada pode conter duas doses de 10 mg que são libertados em aproximadamente seis horas.

Quando do preenchimento de formulários que solicitam quais os medicamentos que está a tomar, listar a dosagem exatamente como mostrado em seu frasco da prescrição. O seu médico vai saber se é ou não de liberação prolongada e que isso significa.

Lista de abreviaturas ou acrônimos”
Não existe um padrão da indústria para essas abreviações, e há confusão e má interpretação, por vezes causado erros de prescrição. Limpar caligrafia é necessário. Para alguns medicamentos com várias formulações, colocando o significado em parênteses é aconselhável.

Notas Abreviatura, Acrônimos e Significado
CD entrega controlada
CR libertação controlada
DR retardada
ER libertação prolongada
Libertação imediata IR
LA longa ação
MR liberação modificada
SA ação sustentada, ambígua, às vezes pode significar curta atuação
SR Libertação sustentada
TR libertação temporizada
XL libertação prolongada
XR libertação prolongada
XT libertação prolongada
Algumas outras abreviaturas são semelhantes a estas (em que elas podem servir como sufixos), mas referem-se a dose em vez de taxa de libertação. Eles incluem ES e XS (força extra).

Discussão
Hoje em dia, a maioria dos fármacos de libertação de tempo são formulados de modo que o ingrediente ativo seja incorporado numa matriz de substância (s) insolúvel(is) (vários: alguns acrílicos, mesmo quitina; estas substâncias são frequentemente patenteadas) de tal modo que a droga dissolvendo deve encontrar o seu caminho saia através dos furos da matriz. Algumas drogas são colocadas em comprimidos à base de polímero com um buraco perfurado por laser de um lado e de uma membrana porosa no outro lado. Ácidos do estômago empurram através da membrana porosa, empurrando, assim, o fármaco para fora através do orifício perfurado por laser. Com o tempo, os liberta toda dose de droga no sistema enquanto o recipiente polímero permanece intacto, para mais tarde ser excretado através de digestão normal.

Em algumas formulações SR, o fármaco dissolve-se na matriz, e a matriz incha fisicamente para formar um gel, permitindo ao medicamento sair através da superfície externa do gel.

Microencapsulação também é considerada como uma tecnologia mais completa por produzir perfis de dissolução complexos. Através do revestimento de um ingrediente farmacêutico ativo em torno de um núcleo inerte, e camadas com as substâncias insolúveis para formar uma microesfera pode-se obter velocidades de dissolução mais consistentes e reproduzíveis em um formato conveniente que podem ser misturados e combinados com outros ingredientes instantâneos farmacêuticos de libertação em que quaisquer duas cápsulas gelatinosas.

Várias soluções para o problema do acesso à farmacoterapia descontínua estão a ser desenvolvidas sob a forma de novos sistemas de entrega de drogas por longa ação, que libertam gradualmente medicação ao longo de um período de vários dias ou semanas, com uma única aplicação.

Formulações de ação prolongada de medicamentos psiquiátricos oferecem uma série de benefícios potenciais em comparação com agentes de libertação imediata convencionais, incluindo a melhoria da segurança e eficácia. Potenciais limitações ao uso de formulações de ação prolongada podem incluir dor e desconforto no local da injeção, inconveniência percebida de um novo método de tratamento, a preferência por medicamentos orais, e duração de tempo para titular até a menor dose eficaz.
Fonte eventual: Wikipédia.

2 comentários:

  1. Multi mas mto mto grata pelo que li.ajudou-me de maneira inenarravel.Que o SENHOR o proteja.
    Therezinha Cecilia de Castro

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  2. Muito obrigado pela ajuda
    Meu pai sofre desse mau e nao aguento ve lo assim .

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