segunda-feira, 31 de julho de 2017

Novo fármaco (D-512) pode tratar e limitar a progressão da doença de Parkinson

Immunohistochemistry for alpha-synuclein showing positive staining (brown) of an intraneural Lewy-body in the Substantia nigra in Parkinson's disease. Credit: Wikipedia
July 31, 2017 - Pesquisadores da Universidade de Binghamton desenvolveram um novo fármaco que pode limitar a progressão da doença de Parkinson, ao mesmo tempo em que proporciona um melhor alívio de sintoma para potencialmente centenas de milhares de pessoas com a doença.

Os sintomas da doença de Parkinson são geralmente geridos usando agonistas selectivos do receptor da dopamina. Embora essas drogas sejam úteis em Parkinson em estágio inicial, elas tendem a perder eficácia nos estágios posteriores da doença. Como importante, os medicamentos atualmente comercializados não parecem modificar a progressão da doença. Uma equipe de pesquisa, incluindo o professor de psicologia da Universidade de Binghamton, Chris Bishop, e o ex-aluno de pós-graduação, David Lindenbach, empregaram recentemente um modelo pré-clínico da doença de Parkinson para comparar os efeitos do agonista da dopamina ropinirol com o novo fármaco, conhecido como D-512. Os resultados demonstraram que o D-512 foi mais eficaz do que o ropinirol no tratamento dos sintomas da doença de Parkinson, ao mesmo tempo que prolongava a janela temporal em que os animais apresentavam benefícios. Essas descobertas seguiram os exercícios anteriores desse grupo colaborativo que demonstrou que o D-512 também pode proteger novamente a progressão da doença de Parkinson.

"Um problema importante para os pacientes com doença de Parkinson é a necessidade de tomar múltiplos medicamentos, várias vezes por dia. Por isso, ficamos bastante espantados ao descobrir que nosso novo composto, D-512, era superior à droga amplamente utilizada, ropinirol, em termos do alívio máximo dos sintomas e da duração da ação ", disse Lidenbach.

Os pesquisadores também observaram que D-512 pode ter menos efeitos colaterais do que os medicamentos atuais. Quando os pacientes tomam drogas anti-Parkinsonianas, ao longo do tempo desenvolvem movimentos hipercinéticos que são difíceis de controlar, chamados de discinesia. Juntamente com os efeitos benéficos do D-512 sobre os sintomas motores, eles argumentam que as características terapêuticas são altamente desejáveis.

"O que você tem é um índice terapêutico melhor com a nossa droga versus a medicação atual. E quando você combina isso com o fato de que é aparentemente multifuncional ... então o que temos é um composto que apenas não está atualmente disponível para pacientes de Parkinson, mas que pensamos ter muita promessa", disse Bishop.

"D-512 é único porque não só trata os sintomas da doença de Parkinson, mas a própria molécula é um antioxidante", disse Lindenbach. "Esta propriedade antioxidante é importante porque uma das principais causas da doença de Parkinson parece ser o estresse oxidativo excessivo é um pequeno grupo de células cerebrais que facilitam o movimento".

Atualmente, os pesquisadores estão em fase pré-clínica. Seus objetivos são duplos: entender como o D-512 realmente fornece proteção neural e alívio terapêutico, ao mesmo tempo em que procura modelos diferentes da doença de Parkinson que se traduzirem na clínica.

"Há alguns passos intermediários em que podemos estar envolvidos. Penso que um deles é determinar se este composto funciona em estágios posteriores para abrandar a progressão da doença. Parece que funciona muito bem se você o emprregar muito cedo antes da doença avançar, mas olhando para isso em pontos posteriores e determinando se isso pode retardar a doença uma vez que seja realmente adotado, também tem implicações importantes ", disse Bishop.

O documento "D-512, um novo agonista do receptor de dopamina D2 / D3, demonstra eficácia superior anti-Parkinsoniana em relação ao ropinirole em ratos Parkinsonianos", foi publicado no The British Journal of Pharmacology. Original em inglês, tradução Google, revisão Hugo. Fonte: MedicalXpress. Veja também aqui.

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